टिल्डीपिरोसिन
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टिल्डीपिरोसिन
टिल्डिपिरोसिन जानवरों के लिए एक नए प्रकार का अर्ध-सिंथेटिक 16-सदस्यीय रिंग मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक है, जो टायलोसिन का व्युत्पन्न है।
औषधीय क्रिया
टिल्डिपिरोसिन का जीवाणुरोधी प्रभाव टायलोसिन के समान है, और इसका ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया और कुछ ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया पर एक मजबूत निरोधात्मक प्रभाव है।टिल्डिपिरोसिन का जीवाणुरोधी तंत्र मैक्रोलाइड्स के समान है।यह राइबोप्रोटीन पेप्टाइड श्रृंखलाओं के संश्लेषण को बाधित करने के लिए संवेदनशील बैक्टीरिया के राइबोसोम के 50S सबयूनिट के साथ संयोजन कर सकता है, जिससे बैक्टीरिया प्रोटीन के संश्लेषण को प्रभावित किया जा सकता है।टिल्डिपिरोसिन के लिए अद्वितीय दो पाइपरिडीन घटकों की परस्पर क्रिया इस दवा की क्रिया के तंत्र को टाइलोसिन और टिलमिकोसिन से अलग करती है, जहां 20-पिपेरिडीन को नवजात पेप्टाइड्स के विकास में हस्तक्षेप करने के लिए लुमेन में निर्देशित किया जाता है।
क्योंकि टेडीरोक्सिन में 3 बुनियादी अमीनो समूह होते हैं, यह अलग-अलग पीएच स्थितियों के तहत अलग-अलग आवेशित रूपों का निर्माण कर सकता है।जीवाणु लिपिड की घुलनशीलता को नष्ट करने और ग्राम-नकारात्मक जीवाणुओं की बाहरी झिल्ली में प्रवेश करने के लिए आवेश की मात्रा एक महत्वपूर्ण कारक है, इसलिए इन विट्रो में टिल्डिपिरोसिन की बैक्टीरियोस्टेटिक गतिविधि पीएच से बहुत प्रभावित होती है।अम्लीय परिस्थितियों में, अमीनो समूह प्रोटोनेटेड होता है, जिसके परिणामस्वरूप टेडीरॉक्सिन की जीवाणुरोधी गतिविधि में कमी आती है, जबकि क्षारीय परिस्थितियों में, इसकी मजबूत जीवाणुरोधी गतिविधि होती है।
मैक्रोलाइड्स प्रिनफ्लेमेटरी साइटोकिन्स, फॉस्फोलिपेज़ गतिविधि और ल्यूकोट्रिएन रिलीज़ के स्राव को रोकते हैं, और मैक्रोफेज और न्यूट्रोफिल में विरोधी भड़काऊ प्रभाव डालते हैं।टेडीरोक्सिन कुछ भड़काऊ या तनाव प्रतिक्रियाओं के दौरान उत्पन्न होने वाले भड़काऊ मध्यस्थों को कम करता है।
जीवाणुरोधी स्पेक्ट्रम
टिल्डिपिरोसिन रोगजनक बैक्टीरिया के खिलाफ प्रभावी है जो सूअरों और मवेशियों में श्वसन संबंधी बीमारियों का कारण बनता है (जैसे कि पाश्चुरेला मल्टीसिडा, एक्टिनोबैसिलस प्लुरोपोन्यूमोनिया, बोर्डेटेला ब्रोन्किसेप्टिका, हीमोफिलस पैरासुइस, मैनहेम एसपीपी। आदि) टिल्मीकोसिन की जीवाणुरोधी गतिविधि टिल्मिकोसिन की तुलना में 2-32 गुना अधिक थी। , और आंतों के एस्चेरिचिया कोलाई के खिलाफ जीवाणुरोधी गतिविधि टाइलोसिन और टिलमिकोसिन से बेहतर थी।यह कुछ मायकोप्लाज़्मा उपभेदों, स्पाइरोकेट्स, ब्रुसेला, आदि के प्रति भी संवेदनशील है। अध्ययनों से पता चला है कि टेडीरोक्सिन में हीमोफिलस पैरासुइस और बोर्डेटेला ब्रोन्किसेप्टिका पर फ्लोरफेनिकॉल की तुलना में मजबूत बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है, लेकिन एक्टिनोबैसिलस प्लुरोपोन्यूमोनिया और पेस्टुरेला मल्टीसिडा पर कमजोर बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है।टिल्डिपिरोसिन कुछ बैक्टीरिया (जैसे हीमोफिलस पैरासुइस और एक्टिनोबैसिलस प्लुरोपोन्यूमोनिया) के लिए जीवाणुनाशक है, जबकि यह मुख्य रूप से कुछ बैक्टीरिया (जैसे पेस्टुरेला मल्टीसिडा) के लिए बैक्टीरियोस्टेटिक है।आंतों के बैक्टीरिया के लिए, पीएच मान (7.3 से 6.7 तक) की कमी के साथ, टिल्डिपिरोसिन का एमआईसी बढ़ गया, उदाहरण के लिए, साल्मोनेला एंटरिटिडिस और एस्चेरिचिया कोलाई के खिलाफ टिल्डिपिरोसिन का एमआईसी 2 ~ 8ug/m से 64 ~ 256ug/mL तक बढ़ सकता है .इसलिए, विवो में पीएच परिवर्तन के प्रभाव पर विचार किया जाना चाहिए जब टिल्डिपिरोसिन के विवो जीवाणुरोधी परीक्षण में आयोजित किया जाता है।इसके अलावा, पास्चरेला मल्टीसिडा के विशिष्ट उपभेदों के खिलाफ टिल्डिपिरोसिन का एमआईसी सीरम में 0.5ug/mL था, जो इन विट्रो की तुलना में 0.25 गुना कम था, जो सीरम प्रभाव से संबंधित हो सकता है।
डेयरी गायों में एंटरोकोकस-स्ट्रेप्टोकोकस टेडीरॉक्सिन के लिए अत्यधिक प्रतिरोधी है।टिल्डिपिरोसिन म्यूटेंट जीन ले जाने वाले पेस्टुरेला मल्टीसिडा और मैनहेमिया हेमोलिटिकस के प्रति असंवेदनशील है।इसी तरह, एम. बोविस के आनुवंशिक रूप से उत्परिवर्तित उपभेद टिल्डिपिरोसिन सहित मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं के प्रतिरोधी हैं।हेमोफिलस पैरासुइस के कुछ उपभेद भी स्वाभाविक रूप से टेडीरोक्सिन के प्रतिरोधी पाए गए हैं।माइकोप्लाज्मा बोविस जल्दी से टिल्डिपिरोसिन के लिए प्रतिरोध प्राप्त कर सकता है, लेकिन माइकोप्लाज़्मा की धीमी वृद्धि के कारण, इन विट्रो दवा संवेदनशीलता परीक्षण में उपचार में देरी हो सकती है।अध्ययनों से पता चला है कि डोमेन II (न्यूक्लियोटाइड 748) और डोमेन V (न्यूक्लियोटाइड्स 2059 और 2060 में उत्परिवर्तन) मैक्रोलाइड्स के बढ़ते प्रतिरोध से जुड़े हैं।इसलिए, इस उत्परिवर्तन के आणविक परीक्षण द्वारा एम. बोविस की मैक्रोलाइड दवाओं की संवेदनशीलता तेजी से प्राप्त की जा सकती है।
विषय
≥ 98%
विनिर्देश
कंपनी मानक
हेबेई वेयोंग फार्मास्युटिकल कं, लिमिटेड, 2002 में राजधानी बीजिंग के बगल में शिजियाझुआंग शहर, हेबेई प्रांत, चीन में स्थापित किया गया था।वह एक बड़ा जीएमपी-प्रमाणित पशु चिकित्सा दवा उद्यम है, जिसमें अनुसंधान एवं विकास, पशु चिकित्सा एपीआई के उत्पादन और बिक्री, तैयारी, प्रीमिक्स फीड और फीड एडिटिव्स हैं।प्रांतीय तकनीकी केंद्र के रूप में, वेयोंग ने नई पशु चिकित्सा दवा के लिए एक नवीन अनुसंधान एवं विकास प्रणाली स्थापित की है, और राष्ट्रीय स्तर पर ज्ञात तकनीकी नवाचार आधारित पशु चिकित्सा उद्यम है, इसमें 65 तकनीकी पेशेवर हैं।वेओंग के दो उत्पादन आधार हैं: शिजियाझुआंग और ऑर्डोस, जिनमें से शिजियाझुआंग आधार 78,706 वर्ग मीटर के क्षेत्र को कवर करता है, जिसमें 13 एपीआई उत्पाद शामिल हैं जिनमें इवरमेक्टिन, एप्रिनोमेक्टिन, टियामुलिन फ्यूमरेट, ऑक्सीटेट्रासाइक्लिन हाइड्रोक्लोराइड एक्ट्स, और इंजेक्शन, मौखिक समाधान, पाउडर सहित 11 तैयारी उत्पादन लाइनें शामिल हैं। , प्रीमिक्स, बोलस, कीटनाशक और कीटाणुनाशक, एक्ट।वेयोंग एपीआई, 100 से अधिक स्वयं-लेबल तैयारी, और ओईएम और ओडीएम सेवा प्रदान करता है।
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